骨化三醇应用于甲状旁腺功能低下症及血液透析患者的肾性营养不良。绝经后及老年性
骨质疏松症,肾性骨营养不良症。(慢性肾功能衰竭,特别是进行血液透析或腹膜透析的患者),手术后甲状旁腺功能低下,特发性甲状旁腺功能低下,假性甲状旁腺功能低下,维生素D依赖性佝偻病,低血磷性抗维生素D型佝偻病。
维生素D可以“自动生成”,人们只要晒晒太阳其皮肤中天然存在的一种名为“麦角固醇”的物质就会转化成为“麦角甾醇”。后者就是骨化三醇。听起来维生素D的获得很容易,D,为何世界上还会有那么多的人们体内缺乏维生素D呢?医学界比较一致的解释是:体内缺乏维生素D有两大原因,一是某些人的肠道因某种原因不易吸收食物中的VD成分,二是生活在北纬35度以上的人们其所处环境使其不能充分利用阳光来合成维生素D。加上高纬度地区的人们因气候严寒故所穿衣服较厚实,且经常呆在室内很少出外晒太阳,这些因素使高纬度地区的人们比中低纬度的人们更容易产生维生素D缺乏症,而老年人也属于是维生素D缺乏症群体之一。因此,外源补充骨化三醇是很有必要,对人体很有益处的。
维生素D本身无生物活性,必须经肝脏25-羟化酶作用转变成25-羟化维生素D3,并 进一步在肾脏内由1α羟化酶进行1位羟化,而转变为维生素D3的活性形式——骨化三醇 ,才具有最高的生物活性。骨化三醇的作用同维生素D3,能促进肠道对钙的吸收,并且调节骨质的钙化。对于骨质疏松症有良好的改善作用。 骨化三醇同时适用于绝经后骨质疏松 ;慢性肾功能衰竭尤其是接受血液透析病人之肾性骨营养不良症 ;术后甲状旁腺功能低下 ;特发性甲状旁腺功能低下 ;假性甲状旁腺功能低下 ;维生素D依赖性佝偻病 ;低血磷性维生素D抵抗型佝偻病。
骨化三醇的作用同维生素D3。口服吸收快,3~6小时达高峰,t1/2约3~6小时,经7小时后尿钙浓度增加,单次口服骨化三醇剂量可持续药理活性3~5日。
骨化三醇是人体内维生素D3最重要的代谢活性产物之一,正常情况下,本品由它的前体25-羟胆固化醇在肾脏合成。人体每日生理合成的骨化三醇约为0.5-1.0ug。在骨形成活跃时期(例如生长或妊娠期),其合成量也略有增加。它能促进肠道对钙的吸收,并且调节骨质的钙化。对于严重肾功能衰竭,特别是长期接受血液透析治疗的患者,内源性骨化三醇的合成明显减少甚至完全停止。本品的缺乏对于肾性骨营养不良症的形成起着关键的作用。
骨化三醇即可恢复肠道对钙的正常吸收,纠正低血钙,缓解肌肉骨骼肌疼痛。而且有助于恢复或降低过高的血清碱性磷酸酶和甲状腺素水平。对于手术后甲状旁腺功能低下,特发性甲状旁腺功能低下和假性甲状旁腺功能低下,服用本药可以缓解低血钙及其临床症状。至于维生素D依赖性佝偻病,其血清本品水平极低或为零,由肾脏合成的内源性骨化三醇不足,需要本药作替代治疗。对于抗维生素D型佝偻病,虽然长期疗效尚未肯定,服用本药可能有益,某些患者服用后能缓解低血磷症。对于由新生儿
肝炎,胆道闭锁,胱氨酸病,钙和维生素D缺乏引起的佝偻病,本药可提供有效的治疗。